外用百多邦0.02%～0.1%浓度制剂对金黄色葡萄球菌即有抑制作用，而用2%浓度制剂则起杀菌作用。在偏酸环境下体外活性增强，因而皮肤的低pH值有利于本品的抗菌活性。激光去痣后可以使用百多邦，可以预防感染。
百多邦作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点，阻碍氨基酸的合成，同时耗竭了细胞内tRNA，使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。百多邦对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低，故对人的毒性甚小。百多邦对其它抗生素无交叉耐药性。与皮肤科病人其它常用的抗生素相比，本品保持对敏感菌株的敏感性。
百多邦具有特殊的化学结构，不同于任何其他抗生素，它能强有力地抑制细菌异亮氨酸-tRNA合成酶上的异亮氨酸结合点，从而抑制细菌的蛋白质和RNA合成。由于莫匹罗星与哺乳动物的异亮氨酸-tRNA合成酶的亲和力很低，故对人无明显毒性。
百多邦涂于皮肤后，透皮吸收量极少，吸收后迅速被代谢成无活性的首一酸，经肾脏排泄。在临床观察中，血常规、尿常规、肝功能、肾功能等检查均未发现异常，亦未见全身毒性作用，短暂的瘙痒、刺痛及烧灼感多为封包及基质所致。